Progestogen

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Progestogeni
Naziv lijekaProgestogeni
Druga imenaProgestageni, gestageni
GrupaHormonski lijekovi
Klasifikacija
ATC kodoviG03D
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine
Progesteron, glavni progestogen čovjeka i široko upotrebljavani lijek

Ime po IUPAC
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživostBrza i potpuna
apsorpcija
Hormonska kontracepcija, menopauza, hipogonadizam, transrodna žena, ostalo
MetabolizamJetreni
IzlučivanjeBubrežno
Biološka meta: Progesteronski receptori (PRA, PRB, PRC, mPRs (mPRα, mPRβ, mPRγ, mPRδ, ostali)

Progestogeni, ponekad označeni kao progestageni ili gestageni,[1] su klasa steroidnih hormona koji se vežu i aktiviraju progesteronski receptor (PR).[2][3] Progesteron je glavni i najvažniji gestagen u tijelu. Progestogeni su imenovani po svojoj funkciji u održavanju trudnoće (tj.progestacijski), iako su prisutni i u drugim fazama estrousnog i menstruacijskih ciklusa.

Progestogeni su jedN od tri tipa seksualnih hormona, a ostali su estrogen poput estradiola i androgen a/ anaboličkih steroida poput testosterona. Pored toga, oni su jedna od pet glavnih klasa steroidnih hormona, a ostali su androgeni, estrogeni, glukokortikoidi i mineralokortikoidi, kao i neurosteroidi. Sve endogene progestogene karakterizira njihov osnovni skelet od 21 ugljika, nazvan pregnanski skelet (C21). Na sličan način, estrogeni posjeduju estranski (C18), a androgeni, androstannski skelet (C19).

Termini progesteron, progestogen i progestin pogrešno se koriste naizmjenično i u naučnoj literaturi i u kliničkim uvjetima.[1][4][5]Progestini su sintetski progestogeni i koriste se u medicini. Glavni primjeri progestina uključuju 17α-hidroksiprogesteron derivat medroksiprogesteron-acetata i derivata 19-nortestosterona noretisterona. Progestini su strukturni analog progesterona i slično imaju progesterogenu aktivnost, ali se na razne načine razlikuju od progesterona, po farmakološkim svojstvima.

Pored uloge kao prirodnih hormona, progestogeni se koriste kao lijekovi, naprimjer u hormonskoj terapija terapiji menopauze i transrodnoj hormonskoj terapiji za transrodne žene; za informacije o progestogenima kao lijekovima, pogledajte članke progesteron i progestogen.

Tipovi i primjeri[uredi | uredi izvor]

Najvažniji progestogen u tijelu je progesteron (P4).[6][7] Other endogenous progestogens, with varying degrees of progestogenic activity, include 16α-hydroxyprogesterone (16α-OHP),[8] 17α-hidroksiprogesteron (17α-OHP) (vrlo slab),[9] 20α-dihidroprogesteron (20α-DHP),[10][11] 20β-dihidroprogesteron (20β-DHP),[11] 5α-dihidroprogesteron (5α-DHP),[12] 5β-dihidroprogesteron (5β-DHP) (vrlo slab),[13][14] 3β-dihidroprogesteron (3β-DHP),[15][16] 11-dezoksikortikosteron (DOC),[17] i 5α-dihidrodezoksikortikosteron (5α-DHDOC).[18] Svi su metaboliti progesterona, nizvodno od progesterona u smislu biosinteze.

Biološka funkcija[uredi | uredi izvor]

Glavna tkiva zahvaćena progestagenima uključuju maternicu, vaginu, grlić maternice, dojku, testise i mozak. Glavna biološka uloga progestogena u tijelu je u ženskom i muškom reproduktivnom sistemu,[19] sa uključenjem u regulaciju menstrucijskog ciklusa, održavanje trudnoće i pripremu mliječnih žlijezda za laktaciju i dojenje nakon porođaja kod žena; kod muškaraca progesteron utiče na spermiogenezu, kapacitivnost sperme i sintezu testosterona. Gestageni imaju efekte i na druge dijelove tijela. Za razliku od estrogen, progestogeni imaju malu ili nikakvu ulogu u feminizacijI.

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ a b Tekoa L. King; Mary C. Brucker (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Publishers. str. 373. ISBN 978-1-4496-5800-7.
  2. ^ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 December 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. str. 322. ISBN 978-1-4511-1314-3.
  3. ^ Bhattacharya (1 January 2003). Pharmacology, 2/e. Elsevier India. str. 378. ISBN 978-81-8147-009-6.
  4. ^ Tara Parker-Pope (25 March 2008). The Hormone Decision. Simon and Schuster. str. 228. ISBN 978-1-4165-6201-6.
  5. ^ Grant, Ellen (1994). Sexual chemistry: understanding your hormones, the Pill and HRT. Great Britain: Cedar. str. 39. ISBN 978-0749313630.
  6. ^ D. T. Okpako (22 February 1991). Principles of Pharmacology: A Tropical Approach. Cambridge University Press. str. 536–. ISBN 978-0-521-34095-3.
  7. ^ John Laycock; Karim Meeran (1 October 2012). Integrated Endocrinology. John Wiley & Sons. str. 235–. ISBN 978-1-118-45057-4.
  8. ^ Storbeck KH, Swart P, Africander D, Conradie R, Louw R, Swart AC (2011). "16α-hydroxyprogesterone: origin, biosynthesis and receptor interaction". Mol. Cell. Endocrinol. 336 (1–2): 92–101. doi:10.1016/j.mce.2010.11.016. PMID 21095220.
  9. ^ Attardi BJ, Zeleznik A, Simhan H, Chiao JP, Mattison DR, Caritis SN (2007). "Comparison of progesterone and glucocorticoid receptor binding and stimulation of gene expression by progesterone, 17-alpha hydroxyprogesterone caproate, and related progestins". Am. J. Obstet. Gynecol. 197 (6): 599.e1–7. doi:10.1016/j.ajog.2007.05.024. PMC 2278032. PMID 18060946.
  10. ^ Marianne J. Legato (29 October 2009). Principles of Gender-Specific Medicine. Academic Press. str. 617–. ISBN 978-0-08-092150-1.
  11. ^ a b Bertram G. Katzung (30 November 2017). Basic and Clinical Pharmacology 14th Edition. McGraw-Hill Education. str. 728. ISBN 978-1-259-64116-9.
  12. ^ Rupprecht R, Reul JM, Trapp T, van Steensel B, Wetzel C, Damm K, Zieglgänsberger W, Holsboer F (1993). "Progesterone receptor-mediated effects of neuroactive steroids". Neuron. 11 (3): 523–30. doi:10.1016/0896-6273(93)90156-l. PMID 8398145.
  13. ^ Lima-Hernández, Francisco J.; Beyer, Carlos; Gómora-Arrati, Porfirio; García-Juárez, Marcos; Encarnación-Sánchez, José L.; Etgen, Anne M.; González-Flores, Oscar (2012). "Src kinase signaling mediates estrous behavior induced by 5β-reduced progestins, GnRH, prostaglandin E2 and vaginocervical stimulation in estrogen-primed rats". Hormones and Behavior. 62 (5): 579–584. doi:10.1016/j.yhbeh.2012.09.004. ISSN 0018-506X. PMID 23010621.
  14. ^ Illingworth DV, Elsner C, De Groot K, Flickinger GL, Mikhail G (February 1977). "A specific progesterone receptor of myometrial cytosol from the rhesus monkey". J. Steroid Biochem. 8 (2): 157–60. doi:10.1016/0022-4731(77)90040-1. PMID 405534.
  15. ^ Junkermann H, Runnebaum B, Lisboa BP (July 1977). "New progesterone metabolites in human myometrium". Steroids. 30 (1): 1–14. doi:10.1016/0039-128X(77)90131-3. PMID 919010.
  16. ^ Pincus G, Miyake T, Merrill AP, Longo P (November 1957). "The bioassay of progesterone". Endocrinology. 61 (5): 528–33. doi:10.1210/endo-61-5-528. PMID 13480263.
  17. ^ The Adrenocortical Hormones: Their Origin · Chemistry, Physiology, and Pharmacology. Springer Science & Business Media. 27 November 2013. str. 610–. ISBN 978-3-642-88385-9.
  18. ^ Edwards HE, Vimal S, Burnham WM (2005). "The acute anticonvulsant effects of deoxycorticosterone in developing rats: role of metabolites and mineralocorticoid-receptor responses". Epilepsia. 46 (12): 1888–97. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00295.x. PMID 16393154.
  19. ^ Oettel, M; Mukhopadhyay, AK (2004). "Progesterone: the forgotten hormone in men?". Aging Male. 7 (3): 236–57. doi:10.1080/13685530400004199. PMID 15669543.

Dopunska literatura[uredi | uredi izvor]

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]

Šablon:Progesteron

Šablon:Endogeni steroidi