Tadalafil

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu

Tadalafil, koji se, između ostalih, prodaje pod robnom markom Cialis, lijek je koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije (ED), benigne hiperplazije prostate (BPH) i plućne arterijske hipertenzije. To je tableta koja se uzima na usta. Obično se pojavi u roku od pola sata. a trajanje je do 36 sati.

Uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, bolove u mišićima, ispražnjenu kožu i mučninu. Savjetuje se oprez onima koji imaju kardiovaskularne bolesti. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave uključuju dugotrajnu erekciju koja može dovesti do oštećenja penisa, problema s vidom i gubitka sluha. Tadalafil se ne preporučuje ljudima koji uzimaju nitrovazodilatatore kao što je nitroglicerin, jer to može rezultirati ozbiljnim padom krvnog pritiska.Tadalafil je PDE5 inhibitor koji povećava protok krvi u penisu. Također širi krvne žile u plućima, što snižava plućne arterijski pritisak.

Tadalafil je odobren za medicinsku upotrebu u Sjedinjenim Državama 2003. godine. Dostupan je kao generički lijek u Sjedinjenim Državama i Ujedinjenom Kraljevstvu. 2017. godine bio je 282. najčešće prepisivani lijek u Sjedinjenim Državama s više od milion recepata. .

Medicinska upotreba[uredi | uredi izvor]

Tadalafil se koristi za liječenje erektilne disfunkcije (ED), benigne hiperplazije prostate (BPH) i plućne arterijske hipertenzije.

Erektilna disfunkcija[uredi | uredi izvor]

Tadalafil jednom dnevno odobren je od FDA za ED, za prodaju u jačinama od 2,5, 5, 10 i 20 mg. Cijena 5 mg i 2,5 mg su često slične, pa neki ljudi postignu bodove i podijele tabletu.

Benigna hipertrofija prostate[uredi | uredi izvor]

Metaanalizom je utvrđeno da je tadalafil 5 mg jednom dnevno učinkovit tretman simptoma donjeg mokraćnog sustava zbog hiperplazije prostate i da je takav tretman imao nisku stopu neželjenih efekata. Tadalafil 10 mg odobren je za muškarce kao jednokratna dnevna terapija za liječenje i prevenciju simptoma benigne hipertrofije prostate (BPH), poput urinarne hitnosti, kolebljivosti, slabe struje, driblinga i inkontinencije.

Plućna arterijska hipertenzija[uredi | uredi izvor]

Tadalafil 40 mg odobren je u Sjedinjenim Državama, Kanadi i Japanu kao terapija jednom dnevno za poboljšanje sposobnosti vježbanja kod pacijenata s plućnom arterijskom hipertenzijom (PAH).

Lumen plućnih krvnih žila smanjen je u PAH kao rezultat vazokonstrikcije i vaskularnog preoblikovanja, što rezultira povećanim pritiskom u plućnoj arteriji i plućno vaskularnim otporom. Tadalafil uzrokuje vazodilataciju plućne arterije i inhibira pregradnju krvnih žila, čime snižava plućni arterijski pritisak i otpor. Zatajivanje desnog srca glavna je posljedica teške plućne arterijske hipertenzije.

Neželjena dejstva[uredi | uredi izvor]

Najčešći potencijalni neželjeni efekti kada se koristi tadalafil su glavobolja, nelagoda ili bol u stomaku, probavne smetnje, podrigivanje, refluks kiseline, bolovi u leđima, bolovi u mišićima, crvenilo te začepljen i curenje iz nosa. Ovi neželjeni efekti odražavaju sposobnost inhibicije PDE5 da izazove vazodilataciju (uzrokuju širenje krvnih žila) i obično nestanu nakon nekoliko sati. Bolovi u leđima i bolovi u mišićima mogu se javiti 12 do 24 sata nakon uzimanja lijeka, a ovi simptomi obično nestaju u roku od 48 sati od početka.

Vizija[uredi | uredi izvor]

U maju 2005. godine, Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) otkrila je da je tadalafil (zajedno s drugim PDE5 inhibitorima) povezan sa oštećenjem vida povezanim s NAION (nearteritna prednja ishemična optička neuropatija). Većina, ali ne svi, ovih pacijenata imali su osnovne anatomske ili vaskularne faktore rizika za razvoj NAION-a, koji nisu povezani sa upotrebom PDE5. FDA je zaključila da nisu u mogućnosti uspostaviti uzročno-posljedičnu vezu, već samo povezanost; oznaka sva tri PDE5 inhibitora promijenjena je kako bi upozorila kliničare na tu činjenicu. Meta-analiza iz 2019. otkrila je da izloženost tadalafilu nije povezana sa NAION-om.

Sluh[uredi | uredi izvor]

U oktobru 2007. godine, FDA je objavila da označavanje svih PDE5 inhibitora, uključujući tadalafil, zahtijeva istaknutije upozorenje na potencijalni rizik od iznenadnog gubitka sluha kao rezultat postmarketinških izvještaja o privremenoj gluvoći povezanoj s upotrebom PDE5 inhibitora.

istorija[uredi | uredi izvor]

FDA-ovo odobrenje sildenafila 1998. godine bilo je revolucionarni komercijalni događaj za liječenje ED-a, čija je prodaja premašila milijardu američkih dolara. Nakon toga, FDA je 2003. odobrila vardenafil, a 2003. tadalafil.

U početku ga je razvila biotehnološka kompanija ICOS, a zatim ga je širom svijeta razvila i plasirala kompanija Lilly ICOS, LLC, zajedničko ulaganje ICOS korporacije i Eli Lilly and Company. Tadalafil je odobren 2009. godine u Sjedinjenim Državama za liječenje plućne arterijske hipertenzije i pod nadzorom je u drugim regijama zbog ovog stanja. Krajem novembra 2008. godine, Eli Lilly prodao je ekskluzivna prava na komercijalizaciju tadalafila za plućnu arterijsku hipertenziju u Sjedinjenim Državama kompaniji United Therapeutics za avansnu uplatu od 150 miliona dolara.

Tadalafil je otkrio Glaxo Wellcome (danas GlaxoSmithKline) u partnerstvu između Glaxo-a i ICOS-a za razvoj novih lijekova započetih u avgustu 1991. 1993. godine, Bothell, američka biotehnološka kompanija ICOS Corporation započela je proučavanje spoja IC351, fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5). inhibitor enzima. 1994. godine naučnici kompanije Pfizer otkrili su da je sildenafil, koji također inhibira enzim PDE5, prouzrokovao erekciju penisa kod muškaraca koji su sudjelovali u kliničkoj studiji lijeka za srce. Iako ICOS-ovi naučnici nisu testirali spoj IC351 za liječenje ED, prepoznali su njegovu potencijalnu korisnost za liječenje tog poremećaja. Ubrzo, 1994. godine, ICOS je dobio patent za spoj IC351 (strukturno za razliku od sildenafila i vardenafila), a klinička ispitivanja faze 1 započela su 1995. 1997. godine, započeta su klinička ispitivanja faze 2 za muškarce koji imaju ED, a zatim su prešla u fazu 3 ispitivanja koja su podržala odobrenje FDA za lijek. Iako je Glaxo imao dogovor s ICOS-om o podjeli dobiti 50/50 za lijekove koji proizlaze iz partnerstva, Glaxo je pustio da sporazum prestaje važiti 1996. godine jer se razvijeni lijekovi nisu nalazili na osnovnim tržištima kompanije. 1998. godine ICOS korporacija i Eli Lilly and Company osnovali su Lilly ICOS, LLC, zajedničku kompaniju za dalji razvoj i komercijalizaciju tadalafila kao lijeka za ED. Dvije godine kasnije, Lilly ICOS, LLC, podnijela je FDA novu prijavu lijeka za spoj IC351 (pod generičkim imenom tadalafil i imenom marke Cialis). U maju 2002. godine, Lilly ICOS izvijestila je Američko urološko udruženje da su ispitivanja kliničkim ispitivanjima pokazala da je tadalafil bio efikasan do 36 sati, a godinu dana kasnije FDA je odobrila tadalafil. Jedna prednost Cialisa u odnosu na Viagru i Levitru je njegovo poluvrijeme od 17,5 sati (tako se oglašava da Cialis djeluje do 36 sati, nakon čega u tijelu ostaje približno 25% apsorbirane doze) u odnosu na četiri -sati poluživota sildenafila (Viagra).

2007. Eli Lilly i Company kupili su korporaciju ICOS za 2,3 milijarde dolara. Kao rezultat toga, Eli Lilly je posjedovao Cialis, a zatim je zatvorio ICOS operacije, okončavši zajedničko ulaganje i otpustivši većinu od približno 500 zaposlenih ICOS-a, izuzev 127 zaposlenih u objektu ICOS za biologiju, koji je nakon toga kupio CMC Biopharmaceuticals A / S (CMC ).

Osobe prezimena "Cialis" usprotivile su se tome što je Eli Lilly i Company imenovala lijek, ali kompanija je tvrdila da trgovačko ime lijeka nije povezano s prezimenom.

6. oktobra 2011. godine, američka FDA odobrila je tadalafil za liječenje znakova i simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH). BPH je stanje kod muškaraca u kojem se prostata povećava, ometajući slobodan protok urina. Simptomi mogu uključivati ​​iznenadne nagone za mokrenjem (hitnost), poteškoće u započinjanju mokrenja (kolebljivost), slab tok mokraće i češće mokrenje - posebno noću. FDA je također odobrila tadalafil za liječenje BPH i erektilne disfunkcije (ED) gdje ta dva stanja istovremeno postoje.Tadalafil, koji se, između ostalih, prodaje pod robnom markom Cialis, lijek je koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije (ED), benigne hiperplazije prostate (BPH) i plućne arterijske hipertenzije. To je tableta koja se uzima na usta. Obično se pojavi u roku od pola sata. a trajanje je do 36 sati. Uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, bolove u mišićima, ispražnjenu kožu i mučninu. Savjetuje se oprez onima koji imaju kardiovaskularne bolesti. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave uključuju dugotrajnu erekciju koja može dovesti do oštećenja penisa, problema s vidom i gubitka sluha. Tadalafil se ne preporučuje ljudima koji uzimaju nitrovazodilatatore kao što je nitroglicerin, jer to može rezultirati ozbiljnim padom krvnog pritiska.Tadalafil je PDE5 inhibitor koji povećava protok krvi u penisu. Također širi krvne žile u plućima, što snižava plućne arterijski pritisak. Tadalafil je odobren za medicinsku upotrebu u Sjedinjenim Državama 2003. godine. Dostupan je kao generički lijek u Sjedinjenim Državama i Ujedinjenom Kraljevstvu. 2017. godine bio je 282. najčešće prepisivani lijek u Sjedinjenim Državama s više od milion recepata. .

Medicinska upotreba

Tadalafil se koristi za liječenje erektilne disfunkcije (ED), benigne hiperplazije prostate (BPH) i plućne arterijske hipertenzije.

Erektilna disfunkcija Tadalafil jednom dnevno odobren je od FDA za ED, za prodaju u jačinama od 2,5, 5, 10 i 20 mg. Cijena 5 mg i 2,5 mg su često slične, pa neki ljudi postignu bodove i podijele tabletu.

Benigna hipertrofija prostate

Metaanalizom je utvrđeno da je tadalafil 5 mg jednom dnevno učinkovit tretman simptoma donjeg mokraćnog sustava zbog hiperplazije prostate i da je takav tretman imao nisku stopu neželjenih efekata. Tadalafil 10 mg odobren je za muškarce kao jednokratna dnevna terapija za liječenje i prevenciju simptoma benigne hipertrofije prostate (BPH), poput urinarne hitnosti, kolebljivosti, slabe struje, driblinga i inkontinencije.

Plućna arterijska hipertenzija

Tadalafil 40 mg odobren je u Sjedinjenim Državama, Kanadi i Japanu kao terapija jednom dnevno za poboljšanje sposobnosti vježbanja kod pacijenata s plućnom arterijskom hipertenzijom (PAH).

Lumen plućnih krvnih žila smanjen je u PAH kao rezultat vazokonstrikcije i vaskularnog preoblikovanja, što rezultira povećanim pritiskom u plućnoj arteriji i plućno vaskularnim otporom. Tadalafil uzrokuje vazodilataciju plućne arterije i inhibira pregradnju krvnih žila, čime snižava plućni arterijski pritisak i otpor. Zatajivanje desnog srca glavna je posljedica teške plućne arterijske hipertenzije.

Neželjena dejstva

Najčešći potencijalni neželjeni efekti kada se koristi tadalafil su glavobolja, nelagoda ili bol u stomaku, probavne smetnje, podrigivanje, refluks kiseline, bolovi u leđima, bolovi u mišićima, crvenilo te začepljen i curenje iz nosa. Ovi neželjeni efekti odražavaju sposobnost inhibicije PDE5 da izazove vazodilataciju (uzrokuju širenje krvnih žila) i obično nestanu nakon nekoliko sati. Bolovi u leđima i bolovi u mišićima mogu se javiti 12 do 24 sata nakon uzimanja lijeka, a ovi simptomi obično nestaju u roku od 48 sati od početka.

Vizija U maju 2005. godine, Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) otkrila je da je tadalafil (zajedno s drugim PDE5 inhibitorima) povezan sa oštećenjem vida povezanim s NAION (nearteritna prednja ishemična optička neuropatija). Većina, ali ne svi, ovih pacijenata imali su osnovne anatomske ili vaskularne faktore rizika za razvoj NAION-a, koji nisu povezani sa upotrebom PDE5. FDA je zaključila da nisu u mogućnosti uspostaviti uzročno-posljedičnu vezu, već samo povezanost; oznaka sva tri PDE5 inhibitora promijenjena je kako bi upozorila kliničare na tu činjenicu. Meta-analiza iz 2019. otkrila je da izloženost tadalafilu nije povezana sa NAION-om.

Sluh U oktobru 2007. godine, FDA je objavila da označavanje svih PDE5 inhibitora, uključujući tadalafil, zahtijeva istaknutije upozorenje na potencijalni rizik od iznenadnog gubitka sluha kao rezultat postmarketinških izvještaja o privremenoj gluvoći povezanoj s upotrebom PDE5 inhibitora.

istorija

FDA-ovo odobrenje sildenafila 1998. godine bilo je revolucionarni komercijalni događaj za liječenje ED-a, čija je prodaja premašila milijardu američkih dolara. Nakon toga, FDA je 2003. odobrila vardenafil, a 2003. tadalafil.

U početku ga je razvila biotehnološka kompanija ICOS, a zatim ga je širom svijeta razvila i plasirala kompanija Lilly ICOS, LLC, zajedničko ulaganje ICOS korporacije i Eli Lilly and Company. Tadalafil je odobren 2009. godine u Sjedinjenim Državama za liječenje plućne arterijske hipertenzije i pod nadzorom je u drugim regijama zbog ovog stanja. Krajem novembra 2008. godine, Eli Lilly prodao je ekskluzivna prava na komercijalizaciju tadalafila za plućnu arterijsku hipertenziju u Sjedinjenim Državama kompaniji United Therapeutics za avansnu uplatu od 150 miliona dolara.

Tadalafil je otkrio Glaxo Wellcome (danas GlaxoSmithKline) u partnerstvu između Glaxo-a i ICOS-a za razvoj novih lijekova započetih u avgustu 1991. 1993. godine, Bothell, američka biotehnološka kompanija ICOS Corporation započela je proučavanje spoja IC351, fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5). inhibitor enzima. 1994. godine naučnici kompanije Pfizer otkrili su da je sildenafil, koji također inhibira enzim PDE5, prouzrokovao erekciju penisa kod muškaraca koji su sudjelovali u kliničkoj studiji lijeka za srce. Iako ICOS-ovi naučnici nisu testirali spoj IC351 za liječenje ED, prepoznali su njegovu potencijalnu korisnost za liječenje tog poremećaja. Ubrzo, 1994. godine, ICOS je dobio patent za spoj IC351 (strukturno za razliku od sildenafila i vardenafila), a klinička ispitivanja faze 1 započela su 1995. 1997. godine, započeta su klinička ispitivanja faze 2 za muškarce koji imaju ED, a zatim su prešla u fazu 3 ispitivanja koja su podržala odobrenje FDA za lijek. Iako je Glaxo imao dogovor s ICOS-om o podjeli dobiti 50/50 za lijekove koji proizlaze iz partnerstva, Glaxo je pustio da sporazum prestaje važiti 1996. godine jer se razvijeni lijekovi nisu nalazili na osnovnim tržištima kompanije. 1998. godine ICOS korporacija i Eli Lilly and Company osnovali su Lilly ICOS, LLC, zajedničku kompaniju za dalji razvoj i komercijalizaciju tadalafila kao lijeka za ED. Dvije godine kasnije, Lilly ICOS, LLC, podnijela je FDA novu prijavu lijeka za spoj IC351 (pod generičkim imenom tadalafil i imenom marke Cialis). U maju 2002. godine, Lilly ICOS izvijestila je Američko urološko udruženje da su ispitivanja kliničkim ispitivanjima pokazala da je tadalafil bio efikasan do 36 sati, a godinu dana kasnije FDA je odobrila tadalafil. Jedna prednost Cialisa u odnosu na Viagru i Levitru je njegovo poluvrijeme od 17,5 sati (tako se oglašava da Cialis djeluje do 36 sati, nakon čega u tijelu ostaje približno 25% apsorbirane doze) u odnosu na četiri -sati poluživota sildenafila (Viagra).

2007. Eli Lilly i Company kupili su korporaciju ICOS za 2,3 milijarde dolara. Kao rezultat toga, Eli Lilly je posjedovao Cialis, a zatim je zatvorio ICOS operacije, okončavši zajedničko ulaganje i otpustivši većinu od približno 500 zaposlenih ICOS-a, izuzev 127 zaposlenih u objektu ICOS za biologiju, koji je nakon toga kupio CMC Biopharmaceuticals A / S (CMC ).

Osobe prezimena "Cialis" usprotivile su se tome što je Eli Lilly i Company imenovala lijek, ali kompanija je tvrdila da trgovačko ime lijeka nije povezano s prezimenom.

6. oktobra 2011. godine, američka FDA odobrila je tadalafil za liječenje znakova i simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH). BPH je stanje kod muškaraca u kojem se prostata povećava, ometajući slobodan protok urina. Simptomi mogu uključivati ​​iznenadne nagone za mokrenjem (hitnost), poteškoće u započinjanju mokrenja (kolebljivost), slab tok mokraće i češće mokrenje - posebno noću. FDA je također odobrila tadalafil za liječenje BPH i erektilne disfunkcije (ED) gdje ta dva stanja istovremeno postoje.