Atenolol

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na: navigaciju, pretragu

{{Infokutija lijek | Naziv lijeka = Atenolol | Druga_imena = | Grupa = | Trgovačka imena = | ATC kodovi = C07
AB03 | CAS_registarski_broj =29122-68-7 | Dostupnost bez recepta = Ne | Strukturna formula =Atenolol.svg Atenolol 3d structure.png | IUPAC ime =(RS)-2-{4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}acetamid | Sumarna formula = C14H22N2O3 | Molarna masa = = 266,336 g/mol | Tačka topljenja = | Biološka raspoloživost = 40–50%; vezan za proteine 6–16% | Metabolizam = Jetreni <10% | Poluvrijeme eliminacije= 6–7 sati | Izlučivanje = Bubrežno
Mliječno (tokom laktacije kod žena)

  • PubChem =2249
  • smiles = O=C(N)Cc1ccc(cc1)OCC(O)CNC(C)C

}} Atenolol je selektivni β1 receptor antagonist, lijek koji pripada grupi beta blokatora (ponekad β-blokatori). To je klasa lijekova koja se primarno upotreblljava u liječenju bolesti srca. Uveden 1976, atenolol je razvijan kao zamjena za propranolol u tretmanu hipertenzije. Djeluje putem usporavanja rada srca i smanjenja obima aktivnosti. Za razliku od propranolola, atenolol ne tako lahko prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, čime se smanjuje učestalost nuspojava u centralnom nervnom sistemu.[1]

Atenolol je jedan od najčešće korištenih β-blokatora u Velikoj Britaniji i nekada je bio tretman prve linije za hipertenziju. Međutim, nedavna istraživanja pokazuju da atenolol može i da ne smanjuje morbiditet ili smrtnost. Kada se koristi za liječenje hipertenzije, javlja se čak i mali porast smrtnosti u nekim podgrupama.[2]

Medicinska upotreba[uredi | uredi izvor]

Atenolol se koristi za niz smetnji, uključujući: hipertenziju, krajnike, sindrom dugog QT, akutni infarkt miokarda, supraventrikulsku i ventrikularnu tahikardiju te simptome podizanja alkohola.[3] Vansimptomatska upotreba atenolola, kao i sa drugim kardioselektivnim β-blokatorima, uključuju simptomatsko liječenje psiholoških problema, kao što je anksioznost. β-blokatori su efikasni za liječenja nekih somatskih (fizičkih) efekat anksioznosti. U tim slučajevima, doziranje koristi se po potrebi, umjesto redovnog dnevnog.

Zbog svojim svojstvom hidrofilnosti (privlačenja vode), lijek je manje pogodan za profilaksu migrene u odnosu na propranolol, jer, za ovu indikaciju, atenolol mora doći do mozga u visokim koncentracijama, što je nije slučaj, budući da ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.[1]

Nuspojave[uredi | uredi izvor]

Također pogledajte: Beta blokator

Atenolol je bio glavni β-blokator identificiran kao onaj nosi veći rizik za izazivanje šećerne bolesti tipa 2, što je dovelo do njegove degradacije u Velikoj Britaniji, juna 2006. do četvrte linije sredstva u liječenju hipertenzije.[4]

Antihipertenzivna terapija atenololom pruža slabije zaštitno djelovanje protiv kardiovaskularnih komplikacija (npr. infarkta miokarda i moždanog udaa) u usporedbi s drugim antihipertenzivnim lijekovima. U nekim slučajevima, superiorni su za poboljšanje diureze.[5] Osim toga, nađeno je da atenololu nedostaje prednost u prevenciji smrtnosti.[6][7] and even to increase mortality in older adults.[2]

Predoziranje[uredi | uredi izvor]

Simptomi predoziranja nastaju zbog prevelikog farmakodinamskog djelovanja na β1 i β2-receptore. To uključuje bradikardiju (sporiji puls), jaku hipotenziju sa šokovima, akutnu srčanu slabost, hipoglikemiju i bronhospastične reakcije. Liječenje je uglavnom simptomatsko. Indicirana je hospitalizacija i intenzivan nadzor. Aktivni ugalj je koristan za apsorpciju lijeka. Atropin smanjuje bradikardiju, glukagon pomaže kod hipoglikemije, dobutamin se može dati protiv hipotenzije, a udisanje β 2-mimetika kao što su heksoprenalin ili salbutamola će prekinuti bronhospazme. Koncentracije atenolola u krvi ili plazmi mogu se mjeriti za potvrdu dijagnoze trovanja u hospitaliziranih pacijenata ili da pomogne u medikolegalnim istragama uzroka smrti. Tokom terapije, u plazmi se obično nalazi manje od 3 mg/L, ali može biti u rasponu 3-30  mg/L kod žrtava predoziranja.[8][9]

Također pogledajte[uredi | uredi izvor]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ a b Agon P, Goethals P, Van Haver D, Kaufman JM (August 1991). "Permeability of the blood–brain barrier for atenolol studied by positron emission tomography". Journal of Pharmacy and Pharmacology 43 (8): 597–600. PMID 1681079. doi:10.1111/j.2042-7158.1991.tb03545.x. 
  2. ^ a b Testa G, Cacciatore F, Della-Morte D, Mazzella F, Mastrobuoni C, Galizia G, Gargiulo G, Rengo F, Bonaduce D, Abete P (2014). "Atenolol use is associated with long-term mortality in community-dwelling older adults with hypertension". Geriatrics & Gerontology International 14: 153–8. PMID 23581644. doi:10.1111/ggi.12073. 
  3. ^ "Atenolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3 April 2011. 
  4. ^ Sheetal Ladva (2006-06-28). "NICE and BHS launch updated hypertension guideline". National Institute for Health and Clinical Excellence. Arhivirano s originala, 17 June 2008. 
  5. ^ Carlberg B, Samuelsson O, Lindholm LH (2004). "Atenolol in hypertension: is it a wise choice?". The Lancet 364 (9446): 1684–9. PMID 15530629. doi:10.1016/S0140-6736(04)17355-8. 
  6. ^ Tomiyama H, Yamashina A (2014). "Beta-Blockers in the Management of Hypertension and/or Chronic Kidney Disease". International Journal of Hypertension 2014: 919256. PMC 3941231. PMID 24672712. doi:10.1155/2014/919256. 
  7. ^ DiNicolantonio JJ, Fares H, Niazi AK, Chatterjee S, D'Ascenzo F, Cerrato E, Biondi-Zoccai G, Lavie CJ, Bell DS, O'Keefe JH (2015). "β-Blockers in hypertension, diabetes, heart failure and acute myocardial infarction: a review of the literature". Open Heart 2: e000230. PMC 4371808. PMID 25821584. doi:10.1136/openhrt-2014-000230. 
  8. ^ DeLima LG, Kharasch ED, Butler S (1995). "Successful pharmacologic treatment of massive atenolol overdose: sequential hemodynamics and plasma atenolol concentrations". Anesthesiology 83 (1): 204–207. PMID 7605000. doi:10.1097/00000542-199507000-00025. 
  9. ^ R. Baselt (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th iz.). Foster City, Calif.: Biomedical Publications. str. 116–117. 

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]