Betaksolol

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Betaksolol
Naziv lijeka Betaksolol
Druga imena Betoptic, Betoptic S
Grupa Beta blokatori
Trgovačka imena Kerlon
Klasifikacija
ATC kodovi C07
AB05
CAS registarski broj 63659-18-7
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine
Betaxolol structure.svg Betaxolol ball-and-stick.png
Ime po IUPAC (RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoks)ethil]-
fenoksi}-3-(izopropilamino)propan-2-ol
Sumarna formula C18H29NO3
Molarna masa 307,428 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost 89%
Metabolizam Jetreni
Poluvrijeme eliminacije 14–22 sata
Izlučivanje

Bubrežno (20%)

  • PubChem =2369
  • Smiles=O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2

Betaksolol – trgovačka imena: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone – je selektivni beta1blokator receptora koji se upotrebljava u liječenju visokog krvnog pritiska iglaukoma.[1] Kao selektivan za beta1 receptore, obično ima manje sistemskih nuspojava nego neselektivni beta-blokatori, naprimjer, ne izaziva bronhospazam (posredovan beta2 receptorima) kao što može timolol. Betaksolol također pokazuje veći afinintet za beta1 receptore od metoprolols. Pored učinka na srce, betaksolol smanjuje pritisak u oku (očni pritisak). Misli se da je ovaj efekt uzrokovan smanjenjem proizvodnje tečnosti u oku (koja se zove očna vodica). Precizan mehanizam ovog efekta nije poznat. Smanjenje unutaročnog pritiska smanjuje rizik od oštećenja vidnog živca i gubitka vida kod bolesnika s povišenim očnim pritiskom zbog glaukoma.

Betaksolol je odobrila američka Administracija za hranu i lijekove (FDA) za očnu upotrebu, kao 0,5% rastvor (Betoptic), 1985. godine i kao 0,25% rastvor (Betoptic S) 1989.

Klinička upotreba[uredi | uredi izvor]

  • Oralno: za liječenje hipertenzije
  • Očno: za liječenje glaukoma
  • Izgleda da lijek ima efekat na neuroprotekciju u liječenju glaukoma.

Farmakokinetika[uredi | uredi izvor]

Beta-blokatori inhibiraju beta receptore u adrenergičkom sistemu srca, smanjenjujući intenzitet rada rada srca.

Pozitivni efekti ovog lijeka su u smanjenju minutnog volumena i krvnog pritiska. Međutim, što se tiče oblika angine pektoris poboljšanje tolerancije ograničava jačinu ispoljavanja simptoma.

Djeluje na simpatički sistem dok se ne blokira, a na srcu kapacitira provodljivost; također je koristan protiv aritmija i zatajenja srca. Konačno, najvažnija primjena je u snižavanju očnog pritiska koji je posljedica glaukoma, u kojem slučaju, ako se uzima oralno, neželjeni efekti će biti previsoki.[2][3]

Doziranje[uredi | uredi izvor]

  • Oralno: inicijalna doza za liječenje hipertenzije je 10 mg, jednom dnevno samo betaksollol ili dodati terapiji diureticima.
  • Očno: Preporučena doza 1-2 kapi u pogođenom oku, dva puta dnevno.

Kontraindikacije[uredi | uredi izvor]

  • Hipersensitivnost na lijekove;
  • Pacijenti sa sinusnom bradikardjom, srčanim blokom većim od prvog stepena, kardiogeni šok i otvoreno zatajenje srca.

Također pogledajte[uredi | uredi izvor]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Buckley, MM; Goa, KL; Clissold, SP (July 1990). "Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension.". Drugs 40 (1): 75–90. PMID 2202584. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. 
  2. ^ Warrell D. A., Cox T. M., Firth J. D. (2010). The Oxford Textbook of Medicine] (5th ed.). [http://otm.oxfordmedicine.com/. Oxford University Press, Oxford. 
  3. ^ Noble J. (1987): Textbook of general medicine and primary care. Little Brown & Como ISBN 3:978-0316611503; ISBN-10: 0316611506.

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]