Nadolol

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Nadolol
Naziv lijeka Nadolol
Grupa Beta blokatori
Trgovačka imena Corgard
Klasifikacija
ATC kodovi C07
AA12
CAS registarski broj 42200-33-9
Stručne informacije
Hemijske osobine

Nadolol.svg
Ime po IUPAC *rel-(2R,3S)-5-{[(2R)-3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropil]oksi}-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2,3-diol

  • (2R*,3S*)-5-{[(2R*)-3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropil]oksi}-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2,3-diol
Sumarna formula C17H27NO4
Molarna masa 309,401 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost 30% vezanog za proteine
Metabolizam Nema
Poluvrijeme eliminacije 14-24 sata
Izlučivanje Bubrežno i fekalno (nepromijenjen)

Nadolol (trgovačko ime Corgard; PubChem: 39147) je neselektivni beta blkator koji se upotrebljava za liječenje visokog krvnog pritiska i angine pectoris, odnosno bola u grudima. Pored toga, često se propisuje u liječenju arterijske fibrilacije, migrenskih glavobolja i komplikacija ciroze.

Hemija[uredi | uredi izvor]

Nadolol je mješavina stereoizomera. To je polarni i hidrofil, sa niskom rastvorljivosti u vodi.[1]

Četiri stereoizomera nadolola

Medicinska upotreba[uredi | uredi izvor]

Nadolol se upotrebljava za liječenje hipertenzije i za dugotrajni tretman angine pectoris, a američka agencija FDA ga je odobrila za ove svrhe.[2] Regularno se koristi povremeno[2]za praćenje otkucaja srca u osoba sa fibrilacijom atrija,[3] prevenciju migrenskih glavobolja,[4] i krvarenja vena kod osoba sa portnom hipertenzijom koju uzrokuje ciroza;[5] za liječenje visokog nivoa hormona štitnjače.[6] Nadolol je jedan od preferiranih beta blokatora u upravljanju bolesnicima sa LQTS, za skraćenje QT intervala i prevenciju ventrikulske aritmije. U prevenciji srčanih tegoba, efikasniji je od metoprolola, dok na napredak terapije je jednak propranololu.[7] Nadolol ima prednost za jednodnevno doziranje i poboljšavanje usklađenosti pacijenta. Kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega, nadolol se može rjeđe dozirati.[8]Također je upotrebljiv za propisivanje lijeka za drugo stanje od onog za koje je zvanično odobreno za nekoliko nervnih poremećaja, kao što su prevencija napada migrene,[9] poremećaj deficit pažnje/hiperaktivnost (ADHD),[10][11][12][13] liječenje esencijalnog tremora[14] i Parkinsonove bolesti[15] koja nije dobro utvrđena.[16][17][18]

Mehanizam djelovanja[uredi | uredi izvor]

Glavni članak: Beta-blokator

Nadolol je neselektivni beta blokator; neselektivno blokira i beta-1 i beta-2 receptore. Ima prednost za beta-1 receptore, koji se uglavnom nalaze u srcu, čime se inhibiraju efekti kateholamina, uzrokujući pad u učestalosti otkucaja srca i krvnog pritiska. Njegova inhibicija beta-2 receptora, koji se uglavnom nalaze u bronhijskim glatkim mišićima dovodi do suženja disajnih puteva sličnog onom koji se vidi kod astme . Inhibicija beta-1 receptora u jukstaglomerularnom aparatu bubrega inhibira renin-angiotenzin sistem, što dovodi do pada u stezanju krvnih sudova i smanjenja zadržavanja vode. Nadololska inhibicija beta-1 receptora u srcu i bubrezima dovodi do njegovih efekata na smanjenje krvnog pritiska. Ovaj lijek narušava provodljivost AV čvora i smanjuje sinusnu stopu. Nadolol također može povećati plazmatske trigliceride i smanjiti razine HDL-holesterola.

Neželjeni efekti[uredi | uredi izvor]

Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica i umor.[15]

Kontraindikacije[uredi | uredi izvor]

Nadolol i druge beta blokatori treba koristiti s upozorenjem kod ljudi sa zatajenjem srca, a njegova upotreba ne bi trebalo da bude naglo zaustavljena. Kontraindiciran je za osobe sa astmom, sporim otkucajima srca i određenim teškim srčanim problemima.[19]

Također pogledajte[uredi | uredi izvor]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Bragg W et al. Optimized separation of beta-blockers with multiple chiral centers using capillary electrochromatography-mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2008 Nov 1;875(1):304-16. PMID 18619928 PMC 2680439
  2. ^ a b Nadolol entry in AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Accessed November 8, 2014
  3. ^ January CT, et al 2014 AHA/ACC/HRS Guideline for the Management of Patients With Atrial Fibrillation: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines and the Heart Rhythm Society. Circulation. 2014 Apr 10. PMID 24682347
  4. ^ Silberstein SD et al. Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society. Neurology. 2012 Apr 24;78(17):1337-45. PMID 22529202 PMC 3335452
  5. ^ Giannelli V et al. Beta-blockers in liver cirrhosis. Ann Gastroenterol. 2014;27(1):20-26. PMID 24714633 PMC 3959530
  6. ^ Bahn RS et al, “Hyperthyroidism and Other Causes of Thyrotoxicosis: Management Guidelines of the American Thyroid Association and American Association of Clinical Endocrinologists,” Thyroid, 2011, 21(6):593-646. PMID 21510801
  7. ^ Chockalingam P, Crotti L, Girardengo G, Johnson JN, Harris KM, van der Heijden JF, Hauer RN, Beckmann BM, Spazzolini C, Rordorf R, Rydberg A, Clur SA, Fischer M, van den Heuvel F, Kääb S, Blom NA, Ackerman MJ, Schwartz PJ, Wilde AA (2012). "Not all beta-blockers are equal in the management of long QT syndrome types 1 and 2: higher recurrence of events under metoprolol". Journal of the American College of Cardiology 60 (20): 2092–9. PMID 23083782. doi:10.1016/j.jacc.2012.07.046. 
  8. ^ http://reference.medscape.com/drug/corgard-nadolol-342361
  9. ^ http://patient.info/medicine/nadolol-a-beta-blocker-corgard
  10. ^ https://books.google.com/books attention deficit/hyperactivity disorder]](ADHD)
  11. ^ https://books.google.com/books?id=EkyTTvjNRZAC&pg=PA669&lpg=PA669&dq=Nadolol+for+ADHD&source=bl&ots=AHBVTAhCwv&sig=w0nW8Plyub3GN87J7itGz1fB11Y&hl=en&sa=X&ei=UAjRVMWkJoatyQSDzoDQCA&ved=0CFEQ6AEwBTgK#v=onepage&q=Nadolol%20for%20ADHD&f=false
  12. ^ http://psychcentral.com/disorders/sx1t.htm
  13. ^ "Arhivirana kopija". Arhivirano s originala, 14 Septembar 2016. Pristupljeno 22 Novembar 2016.  Nepoznat parametar |url-status= ignorisan (pomoć); Provjerite vrijednost datuma kod: |archivedate=, |accessdate= (pomoć)
  14. ^ Zesiewicz TA et al. Evidence-based guideline update: treatment of essential tremor: report of the Quality Standards subcommittee of the American Academy of Neurology. Neurology. 2011 Nov 8;77(19):1752-5. PMID 22013182 PMC 3208950
  15. ^ a b U.S. National Library of Medicine Nadolol entry in Medline Plus
  16. ^ http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ana.410160412/abstract
  17. ^ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682666.html
  18. ^ http://www.drugs.com/dosage/nadolol.html
  19. ^ Corgard Label

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]