Esmolol

S Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na: navigaciju, pretragu

{{Infokutija lijek | Naziv lijeka = Esmolol | Druga_imena = | Grupa = | Trgovačka imena = Brevibloc | ATC kodovi = C07
AB09 | CAS_registarski_broj =81147-92-4 | Dostupnost bez recepta = Ne | Strukturna formula =Esmolol structure.svg | IUPAC ime = Metil (RS)-3-{4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}propanoat | Sumarna formula = C16H25NO4 | Molarna masa = 295,374 g/mol | Tačka topljenja = | Biološka raspoloživost = Vezanog za protein 60% | Metabolizam =Eritrocitni | Poluvrijeme eliminacije= 9 minuta | Izlučivanje = Bubrežno

  • PubChem =59768
  • Smiles = O=C(OC)CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1

}} Esmolol – trgovački naziv Brevibloc – je kardioselektivni beta1 blokator receptora sa brzim početkom djelovanja, [1] i vrlo kretkom dužinom djelovanja. Nije značajan unutrašnji simpatomimetik ili sa agens sa stabilizirajućom aktivnošću membrane, pri terapeutskom doziranju.

Esmolol pripada klasi II antiaritmika.[2] Smanjuje snagu i brzinu srčanih kontrakcija, blokiranjem beta-adrenergičnih receptora u simpatičkom nervnom sistemu, koji se nalaze u srcu i drugim tjelesnim organima. Esmolol sprečava djelovanje dvije prirodne supstance: epinefrina i norepinefrina.

Doziranje[uredi | uredi izvor]

Esmolol se daje sporom intravenskom injekcijom. Obično se koristi u bolesnika tokom operacije, za sprečavanje ili liječenje tahikardija, a koristi se i za liječenje akutne supraventrikularne tahikardije. Esmolol je lijek izbora kada se sumnja na disekciju aurte.

Metabolizam[uredi | uredi izvor]

Esmolol se brzo metabolizira hidrolizom esterske veze, uglavnom putem esteraza u citosolu crvenih krvnih zrnaca, a ne plazmatske holinesteraze ili membrane acetilholinesteraze crvenih krvnih ćelija. Za ukupni tjelesni klirens kod čovjeke je utvrđeno da iznosi oko 20 l/kg/h, što je više od minutnog volumena; tako metabolizam esmolola nije ograničen brzinom protoka krvi sa kisikom, kao što je u jetri ili protok krvi u pogođenoj jetri ili bubrezima. Esmolol ima kratko trajanje djelovanja koje se zasniva na bočnom lancu ester - metil, koji omogućava brzu hidrolizu. Struktura esmolola se ogleda u njegovom imenu, es-molol kao u es ter-m etil. Plazmatska holinesteraza i acetilholinesteraze u membranama eritrocita nemaju nikakve aktivnosti. Takab metabolizam rezultira u formiranju slobodne kiseline i metanola. Iznos proizvedenog metanola je sličan kao u endogenoj proizvodnji metanola. Esmolol ima brzu distribucijui poluživot od oko 2 minute, a i poluvrijeme eliminacije je od oko 9 minuta.

Također pogledajte[uredi | uredi izvor]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Deng CY; Lin SG; Zhang WC et al. (December 2006). "Esmolol inhibits Na+ current in rat ventricular myocytes". Methods Find Exp Clin Pharmacol 28 (10): 697–702. PMID 17235414. doi:10.1358/mf.2006.28.10.1037498. 
  2. ^ Jaillon P, Drici M (December 1989). "Recent antiarrhythmic drugs". Am. J. Cardiol. 64 (20): 65J–69J. PMID 2688391. doi:10.1016/0002-9149(89)91203-4. 

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]