Acebutolol

Sa Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na: navigacija, traži
Acebutolol
Naziv lijeka Acebutolol
Grupa Beta blokatori
Klasifikacija
ATC kodovi C07
AB04
CAS registarski broj 37517-30-9
Stručne informacije
Hemijske osobine
Acebutolol structure.svg Acebutolol ball-and-stick.png
Ime po IUPAC (RS)-N-{3-acetil-4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}butanamid
Sumarna formula C18H28N2O4
Tačka topljenja 121
Molarna masa 336,426 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost 40% (raspon 35 do 50%)
Metabolizam Jetreni
Poluvrijeme eliminacije 3-4 sata (roditeljski lijek)
8-13 sati (aktivni metabolit)
Izlučivanje

= Bubrežno: 30%
Žučno: 60%

  • PubChem =1978
  • Smiles = O=C(Nc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)c(c1)C(=O)C)CCC

Acebutolol – trgovačka imena Sectral i Prent – je beta blokator za liječenje visokog krvnog pritiska i aritmija.[1][2][3][4]

Farmakologija[uredi | uredi izvor]

Acebutolol je kardioselektivnim beta blokator sa ISA (unutrašnja simpatometska aktivnost; pogledajte članak na pindolol). Stoga je više prikladan nego nekardioselektivni beta blokatori. Ako je pacijent s astmom ili hroničnom opstruktivnom bolesti pluća (KOPB) potrebno je liječenje beta blokatorima. (Iz tih razloga, može biti izbor beta-blokatora u uključivanju polipilPolypil strategije). U dozama nižim od 800mg dnevno, njegovi konstrikcijski efekati u krvnim sudovima bronhijskog sistema i glatkih mišića su samo 10% do 30% onih koji su postignuti pod propranololskim tretmanom, ali postoje eksperimentalni dokazi da se kardioselektivna svojstva smanjuju pri dozama od 800mg/dan ili više.

Ovaj lijek ima lipofilna svojstva, a samim tim i prelazi krvno-moždanu barijeru. Acebutolol nema negativan uticaj na serumske lipide (holesterol i trigliceride). Nije uočen pad HDL. U tom smislu, on se razlikuje od mnogih drugih beta blokatora koji imaju ova nepovoljna svojstva.

Acebutolol djeluje u hipertoničara s visokom, normalnom ili niskom koncentracijom renina, iako može biti efikasniji kod pacijenata sa visokim ili normalnim koncentracije renina u plazmi. U klinički relevantnim koncentracijama, ne javlja se efekat na stabilizaciju membrane u mjeri koja ima važnu ulogu.

Farmakokinetika[uredi | uredi izvor]

Acebutolol se dobro apsorbira iz probavnog trakta, ali prolazi kroz značajne faze metabolizma u prevomkrugu, što je dovodi do toga da je bioraspoloživost samo 35% do 50%. Maksimalne koncentracije acebutolola u plazmi se postižu u roku od 2 do 2,5 sata nakon oralne doze. Vrhunac razine glavnog aktivnog metabolita, diacetolola, dolazi nakon 4 sata. Acebutolol ima poluraspad od 3 do 4 sata, a diacetolol poluživot od 8 do 13 sati.

Acebutolol prolazi kroz opsežnan jetreni metabolizam i prelazi u desbutil amin acetolol, koji se lahko pretvara u diacetolol. Diacetolol je aktivan kao acebutolol (ekvipotencija) i čini se da imaju isti farmakološki profil. Gerijatrijski pacijenti imaju tendenciju da imaju viši nivo plazmi kako acebutololA, tako i diacetololas i nešto produženo izlučivanje. Izlučivanje je značajno produženo u pacijenata sa oštećenjem bubrega, zbog čega može biti potrebno smanjenje doze. Ciroza jetre izgleda ne mijenja farmakokinetički profil roditeljskog lijeka i metabolita.

Indikacije[uredi | uredi izvor]

Kontraindikacije i mjere opreza[uredi | uredi izvor]

  • Stabilna ili nestabilna angina (zbog njegovog parcijalnog agonizma ili ISA activnosti);

Šablon:Vidi Acebutolol ne može biti pogodan kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili KOPB, zbog svojih bronhokonstrikcijskih (β2 antagonističkih) efekata.

Nuspojave[uredi | uredi izvor]

Šablon:Vidi Razvoj anti-nuklearnih antitijela (ANA) je pronađen u 10 do 30% pacijenata pod terapijom acebutololom. Sistemska bolest sa bolom u zglobovima i mijalgija je uočeni su u oko 1% pacijenata. Eritemski lupus – kao što je sindrom sa osipom na koži i multiformno učešće na različitim organima je još rjeđe. Učestalost i ANA i simptomatske bolesti pod acebutololom je veća nego u terapiji propranololom. Ženski pacijenti imaju veće šanse da razviju ove simptome od muških. Zabilježeno je nekoliko slučajeva hepatotoksičnosti sa povećanim enzimima jetre (ALT, AST). Sve u svemu, 5 do 6% svih pacijenata treba da prekine uzimanje acebutolola zbog neželjenih efekata. Kada je to moguće, liječenje treba prekinuti postepeno kako bi se izbjegao prateći sindrom s povećanom učestalošću angine, pa čak i precipitacije infarkta miokarda.

Također pogledajte[uredi | uredi izvor]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Warrell D. A., Cox T. M., Firth J. D. (2010): The Oxford Textbook of Medicine (5th ed.). Oxford University Press
  2. ^ Noble J. (1987): Textbook of general medicine and primary care. Little Brown & Co, ISBN 13-978-0316611503; ISBN 10-0316611506.
  3. ^ Dunphy L. M., Winland-Brown J. E. (2011): Primary care: The art and science of advanced practice nursing. F.A. Davis. ISBN 9780803626478.
  4. ^ Coulehan J. L., Block M. R. (2005): The Medical Interview: Mastering skills for clinical practice, 5th Ed. F. A. Davis. ISBN 0-8036-1246-X. OCLC 232304023.

Vanjski linkovi[uredi | uredi izvor]